古代中西医家均在进行麻醉方法、药物、技术的研究。古代中医麻醉己有多年的历史，发展水平远远高于西医，药物由毒酒发展至全麻方药，又发展至局麻方药及解醒方药，可进行剖胸、割腹、开颅手术，并表现为一脉相承的渊源关系；而古代西医麻醉虽有酒、曼陀罗等的应用，但都没有达到手术麻醉的深度，因而没能沿续下去。
我国很早就有专司外伤科病的“疡医”，随着外科的发展及手术的客观需要，我国古代医家很早就开始探讨用于外科手术的麻醉方法并运用麻醉进行外科手术，其中有针刺麻醉，亦有中药麻醉，尤其中药的麻醉历史悠久，成效显著。年前的《列子·汤问》“鲁公扈、赵齐婴二人有疾，同请扁鹊求治……扁鹊遂饮二人毒酒，迷死三日，剖胸探心，易而置之，投以神药，既悟同初，二人辞归。”虽不知毒酒具体组成，但它反映了这样一件事：扁鹊使用了麻醉药物—毒酒其实酒本身也是一种麻醉药为扈婴二人进行剖胸换心手术，术后用解药使二人“既悟如初”。公元前二世纪的《五十二病方》明确记载：“入温酒一杯中而饮之……至不痛而止”，“醇酒盈一衷杯，入药中……己饮之……有顷不痛。复痛，饮药如数”。止痛还使用了有麻醉作用的药物一一一毒乌头，这是医学书藉用酒及乌头止痛的最早记载。汉末三国晋南北朝时期，战事不断，促进了外伤科的发展，从现今所见为数不多的文献中可知麻醉方法的进步，如公元二世纪华伦发明麻醉药一一麻沸散，一种全身麻醉药，《后汉书》“酒服麻沸散，即醉无所觉，因剖腹破背，抽割积聚”、“断肠渝洗，缝腹膏摩，四五日创痊，一月之间皆平复”。麻沸散虽己失传，但在外科麻醉学上是一次突破，说明此时己有中药麻醉方。又《太平广记》、《酉阳杂诅》、《刘涓子鬼遗方》、《肘后救卒方》、《仙授理伤续断方》均有关于镇痛止痛作用的药物作为麻醉药进行开颅、剖腹手术的记载，并强调用温酒送服和逐渐增加药量，增强用药的安全性，重视麻醉的促醒。
宋元以来，麻醉术较之前代又有所发展，懂得严格掌握安全用药，注意个体差异，如《扁鹊心书》应用曼陀罗花山茄花与火麻花组成“睡圣散”及危亦林的整骨麻药一草乌散，“先用麻药服，待其不识痛处，方可下手。或服后麻不倒，可加曼陀罗及草乌五钱，用好酒调些少用。若其人如酒醉，即不可加药。被伤有老有幼，有无力，有血出甚者，此药逐时相度入用，不可过多”，“伤重刺痛手近不得者更加坐季草乌各五钱及曼陀罗花五钱入药”，后用盐汤或盐水催醒。之后麻醉的发展，突出成就表现在局部麻醉的出现。如王肯堂和《医宗金鉴》的“外敷麻药”，朱翔宇和《华伦神医秘传》吹喉麻醉药、釉膜和皮肤麻醉剂，药多用乌尖、草乌尖、蜡酥、胡椒、胆南星、生半夏等。其
他如李时珍所记的曼陀罗花、火麻子花、自然酮、闹羊花，《串雅内编》的整骨麻药、开刀麻药、换皮麻药等全麻药，并由酒服转变为水煎，甚至水煎解醒方药，使麻药使用更安全有效，其中并有一定的渊源关系。
针刺具止痛作用，《灵枢》早有记载，这是针刺麻醉的基础。唐《集异记》载狄梁公以针刺止痛行疣赘手术成功。
西方医学是以古希腊医学为基石，经历了以古希腊、古罗马、亚历山大里亚为中心的繁荣及中世纪的黑暗，通过文艺复兴运动后一批医学家的努力而最终奠定了近代医学的基础。
古希腊、古罗马医学经历了类似中国传统医学的经历，早期均属于经验医学，但与中国传统医学不同的是它的外科学不被重视，外科的治疗工作主要由理发师担任，直到16世纪绝大多数医生仍然认为这些“手工业”出身的医生是不能与他们同日而语的，所以西方外科医疗大多数仅限于创伤、骨折、脱臼以及脓肿和疹管的切开、治牙、治白内障、排结石等简单的手术，其他繁难手术虽然也做，但没有较好的效果。这样的状态阻碍了西方外科学的发展，虽然近现代医学是以解剖为基础而走向描述和结构医学，但西方古代的解剖对象多为动物，加之中世纪西方医学从属于神学，而使解剖学在欧洲消声匿迹了几个世纪，所以也限制了麻醉学的沿续和发展。西方近代医学发展之前，对于麻醉的记述较少，荷马史诗中提到了具催眠作用的“忘优草”，古希腊人用葡萄酒加乳香和没药制成饮料，使手术中的病人意识模糊或为被执行十字架刑罚的犯人
减轻痛苦；中世纪外科医生将发酵的葡萄汁用于接生和手术，或用曼陀罗和天仙子做麻醉药为病人拔牙，14世纪法国居伊·德肖利亚克主张使用具催眠作用的植物提取物等模糊术中病人的意识，这些药物虽有一定忘痛作用，但不能达到手术麻醉之深度，所以没有一种方法被沿用下来。
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