在现代麻醉于19世纪中叶传入中国前，中国应用麻醉药与麻醉技术曾经有过辉煌的历史。根据我国文献记载最早施行全身麻醉术者是春秋战国时代的扁鹊(公元前年前后)。他为两人医病时令其饮药酒，迷死三日，据说剖腹探心而无疼痛。扁鹊名秦越人，原籍河北省内丘市，是中国针灸脉学与四诊技术(切脉、望脉、听声、写形)之创始人，可惜他没有留下重要著作，他的医学成就多为后人所追记。
堪称中国古代麻醉学家的是华佗，他生活于东汉末年至三国时期(生于公元年，卒于年)，为今安徽毫州人。华佗的医学成就除针灸、诊断技术与防病养生，创制“五禽戏”，模仿虎、鹿、熊、猿、鸟的动作以锻炼身体外，主要是外科手术与全身麻醉术。他制作的“麻沸散”记录在《三国志·魏书·华佗传》，是世界最早应用全身麻醉的记载。据传口服麻沸散后便失去知觉，刮骨疗毒并无疼痛，可见多年前华佗就曾施行过全身麻醉。华佗传详细地描述了他一生行医的历史，并有许多治病的故事传世。华佗生活于三国时期的魏国，当时魏国君曹操患头痛，发作时心乱目眩，华佗即为其施以针术，很快缓解，但华佗不愿长期侍君，回家后托妻病不归，遂惹怒了曹操，终被曹操所杀。所著医书在死前被他焚毁，因而麻沸散配方失传。据考证，麻沸散的主要成分是中药曼陀罗、乌头、大麻、闹羊花(羊踯躅)、附子等。此后，历代医书中不断有中药具有麻醉与镇痛作用的记载。公元年孙思邈著《备急千金药方》与公元年王焘著《外台秘要》中都提到大麻用于镇痛，年朱棣著《世医得效方》与
年朱棣著《普济方》均载有草乌散，年李时珍在《本草纲目》中介绍了洋金花的麻醉作用，年张景岳的《资蒙医经》即有蒙汗药的记载，其成分为川乌、草乌、闹羊花、乳香、没药等，年王肯堂著《诊治准绳》与年祁坤著《外科大成》也记载有草乌、川乌、天南星、蟾酥等药组成的开刀药方。在明、清朝医学文献中也有不少关于中草药用于麻醉的记载，其中叙述较多的是洋金花。虽然明代伟大的药学家李时珍曾亲自实践，证明洋金花具有麻醉作用，但没有被广泛应用，因而外科手术的发展也受到了影响。
华佗的麻醉术曾流传到朝鲜、日本与摩洛哥等地，日本的外科学家华罔青州在公元年应用曼陀罗、生草乌、香白芷、全当归、川I穹、炒南星作为麻醉药，施行乳房肿瘤、痔瘘等手术。华罔青州将他的麻醉药称为麻沸汤，以表示与华佗的麻沸散有密切关系。
在上述中草药中，大麻已被现代医学证实其镇痛作用，可用于各种慢性疼痛的治疗，其主要成分为A9一四氢大麻酚。乌头、草乌、川乌与闹羊花的毒性较大，易致心脏中毒而死亡，临床应用受限。洋金花即曼陀罗的干燥花，民间用于治疗哮喘，口服可致昏睡，醒后无后遗症。此药的主要成分为东莨菪碱、阿托品与莨菪碱，其中东莨菪碱占80％以上。按照麻沸散的成分主要是洋金花的推断，我国于上世纪70年代初在经医院实施了中药麻醉的临床研究，以洋金花总碱0．08～0．1mg／kg或东莨菪碱0．04～0．06mg／kg静脉注射，2～3min患者便进入全麻状态，再结合氯丙嗪与哌替啶即可进行手术．。看来，这种以洋金花为主的麻醉方法在古代当时是可行的。但这种麻醉方法虽无手术疼痛的记忆，但有疼痛反应，且肌肉紧张、苏醒延迟、渗血增多，故此法无法进入现代麻醉技术的行列，终被放弃。此外，内服外用某些中药治疗疼痛，如口服清风藤、祖师麻治疗关节炎疼痛，外用蟾酥膏、冰片醇溶液、麝香搽剂、辣椒辣素等治疗外伤性疼痛均有良好的效果，至今仍在临床上广泛应用。
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