中药麻醉是祖国医学的宝贵遗产之一，它是我国人民长期医疗实践的经验总结。随着我国伤骨科和外科的产生与发展，作为麻醉止痛手段的中药麻醉也逐步发展起来了。
中药麻醉经历了一个漫长的历史发展过程。早在人类社会初期，人们在寻找食物的过程中，就发现一些有创伤病痛的人，吃了某些植物后，在出现头晕、麻木、昏迷等同时，疼痛程度有所减轻甚至消失。
大约写成于战国时期的《山海经》上说：“其草有萆荔”“食之已心痛”“有鸟焉……名曰器”“食之已腹痛”。以上记载说明，人们很早就注意到某些植物和动物体有止痛效果。
我国现存最早的药物专著《神农本草经》记载：“莨蓎子……多食令人狂走。”莨蓎子即莨菪子。古人对莨菪子的毒性反应已有认识，如“雷公云……勿误服，冲人心，大烦闷，眼生暹火”（《证类本草》）。
据现代科学分析，莨菪子的一种主要成分就是东莨菪碱。东莨菪碱具有镇静及麻醉性镇痛的作用。
《神农本草经》中还提到“羊踯躅”，这是后世临床常用的一味麻醉药。当时所以叫它“羊踯躅”，就是因为羊吃了这种植物后会出现踯躅不前的现象，因此又叫“闹羊花”和“羊不食草”。
现在人们已经了解，羊踯躅的主要成分是羊踯躅毒素，它具有镇静、麻醉、止痛作用。
此外，如云实、麻蕢的止痛、麻醉效果，在《神农本草经》上也已经讲到了。这些就是人民群众通过实践逐步总结出来，并写上了我国早期医药书里的止痛、麻醉药物。
人民群众在长期的医疗实践中，不仅找到了麻醉药，还找到催醒药。张仲景《金匮要略》上已有“甘草煮汁”内服治疗水莨蓎中毒的单方。
《后汉书·华佗传》记载：“若疾发结于内，针药所不能及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳破腹背，抽割积聚；若在肠胃，则断截湔洗，除去疾秽，既而缝合，傅以神膏，四、五日创愈。”
华佗外科成就反映出中国医药学这个宝藏的丰富多彩。由于有了全身麻醉方法，外科手术得以发展，隋代出现了断肠缝连的腹腔手术（《诸病源候论·金疮肠断候》）。
唐宋两代，中药麻醉又进入一个新的发展时期。
随着当时国家的统一与封建中央集权的加强，促进了各地的药物交流和医学进步。后世所用的局部麻醉药和全身麻醉药，都在这一时期有不同程度的反映。
例如，唐《理伤续断方》记载的“常用整骨药”，采用了温酒调服单味大草乌细末半钱，作为麻醉药应用。同时注明按照服药反应，如达不到麻醉要求，可以再添加二分。
川乌和草乌是中药常用的麻醉镇痛药，民间多用于治疗跌打损伤。乌头的主要成分乌头碱有镇痛作用，但毒性较大。
人们在使用麻醉止痛药的过程中，还找到了解除乌头中毒症状的药物。唐代孙思邈曾经用甘草加大豆的“甘豆汤”以治疗乌头、巴豆等的中毒（《备急千金要方》）。
长期以来，甘草和某些豆类植物是民间解除食物和药物中毒的重要解毒药。
乳香、没药是当时医学文献上记载的又一组麻醉止痛药。
《理伤续断方》“常用整骨药“的另一方，与刘完素著《宣明论》的“定痛丸”，都包括乳香和没药。
“世人皆谓乳、没珍贵之药可住疼痛”(《外科精义》)。但这两味药都是进口药，受限于价格贵，很难进一步的推广使用。
我国医学上早就注意把植物麻醉止痛药和动物、矿物麻醉止痛药结合起来运用。
唐宋时期应用的动物麻醉药有蟾酥(《杨氏家藏方》)、白僵蚕(《是斋百选方》)，矿物麻醉止痛药有自然铜和无名异(《理伤续断方》)。
这说明，人民群众通过不断的医疗实践，开拓了对麻醉药物的视野，麻醉药物的品种不断丰富、来源日益广泛。
除此之外，还可以把麻醉药物浸在酒里，制成麻醉药酒内服或外敷，或用酒吞服麻醉药等，这些都是我国所应用的传统麻醉方法。
唐代已有以莨菪制成麻醉药酒用于军事上的史料(《本草纲目》)。此后的“乳香酒”、“忘形酒”都属于麻醉药酒一类。
麻醉药在宋代民间使用已很普遍。
描写我国北宋农民起义的古典小说《水浒传》中有好几处提到“蒙汗药”。
从第十六回“智取生辰纲”的故事中，我们可以了解到“蒙汗药”是一种可以掺和或溶解于酒里的粉剂，并且还反映出喝这种蒙汗药酒的人感觉不出酒里有药物。可见，这种麻醉药物可能无味，或者药量少而作用很大。
北宋时，沈括在分析药用植物的根与茎叶各个不同部位的功用时，谈到了坐拏草的麻醉作用：“坐拏能懵人”（《梦溪笔谈》）。
这是沈括留心麻醉药物深入实际、调查研究，总结人民群众用药经验的例子之一。此外，他的《灵苑方》中还有用白矾冲开水热熨作为整骨外用麻醉药的记载（宋代郭坦《十便良方》）。
现在中西医结合的中药麻醉配方是以洋金花为主。宋代民间已熟悉洋金花这种药物的麻醉作用。
宋代周去非撰《岭外代答》中记载：“广西曼陀罗花，遍生原野”“置人饮食，使之醉闷”。
在历代民间应用的基础上，古代医学已经积累了不少用洋金花组成麻醉药方的方剂。
宋代窦材著《扁鹊心书》“睡圣散”方中记载：“人难忍艾火灸痛，服此即昏睡不知痛，亦不伤人，山茄花、火麻花（即大麻的花）......采后共为末，每服三钱，小儿只一钱，茶酒任下。一服后即昏睡，可灸五十壮醒后再服再灸。”
当时，人们已掌握麻醉药的作用时间以及成人和小儿的不同剂量控制。
元朝封建统治者大量训练骑兵，外伤和骨折病例增多，因此元代伤骨科发展较快。
危亦林在《世医得效方》里所用的“麻药”名“草乌散”，其主要的麻醉药物是唐宋时期常用的麻醉止痛药川乌、草乌和坐拏草等。
“草乌散”虽然没有列出洋金花，但它是和坐拏草、草乌作为追加麻药使用的。因为这几种药，尤其是草乌，虽然麻醉效果显著，可是副作用也大，因此医生应用时比较慎重。
危亦林指出，在追加麻药用过以后，“若其人如酒醉，即不可加药”。唐宋时期，内服麻醉所用的川乌、草乌多为生用，元以后则一般都经过炮制。“二乌头生用有力，恐太猛，所以用温火略炮”（《世医得效方》）。这样，既降低副作用,同时又能保证麻醉效果。
当时，南星在伤外科临床上应用也逐渐增多，民间常用于治疗腰腿关节疼痛。《世医得效方》有“禁声饮子”一方，仅用防风和南星两味，外加生姜捶碎同煎，治疗“棒杖刀斧伤”及因此引起的疼痛。
现代科学实验表明，南星有较明显的祛痰、抗惊厥、镇静和类似延长巴比妥类药物的催眠作用。
14世纪中叶，我国先民在认识麻醉药物的性能、配伍、剂量及副作用等方面都积累了许多成功的经验，并提高到理性认识。
危亦林在“用麻药法”中提出，麻醉药的使用和药剂量，要根据年龄的大小、体质的强弱和有无出血以及出血量的多少等情况来决定，这是很合理的见解。
骐骥一跃，不能十步；驽马十驾，功在不舍”，其完整的上下文是这样的：“积土成山，风雨兴焉；积水成渊，蛟龙生焉；积善成德，而神明自得，圣心备焉。故不积跬步，无以至千里；不积小流，无以成江海。骐骥一跃，不能十步；驽马十驾，功在不舍。锲而舍之，朽木不折；锲而不舍，金石可镂。蚓无爪牙之利，筋骨之强，上食埃土，下饮黄泉，用心一也。蟹六跪而二螯，非蛇鳝之穴无可寄托者，用心躁也。晏志强